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3溶液形成理论9

发布时间:2014-06-22 14:26:59  

第九章 药物溶液的形成理论

第九章 药物溶液的 形成理论
? 第一节 药用溶剂的种类及性质

? 第二节 药物的溶解度与溶出速度
? 第三节 药物溶液的性质与测定方法

第一节

药用溶剂的种类及性质

? 一、药用溶剂的种类
?水 ? 非水溶剂
?醇与多元醇(乙醇、丙二醇、甘油等) ?植物油(花生油、大豆油、红花油) ?醚类(乙酸乙酯、油酸乙酯) ?酯类 ? ……

第一节

药用溶剂的种类及性质

? 二、药用溶剂的性质
(一)介电常数(dielectric constant)
反映溶剂极性大小 大 水 醇
小 油

反应了溶剂相互溶解的关系

(二)溶解度参数(solubility parameter)
分子极性大小
应用:药物油水分配系数测定 测定药物在不同pH磷酸盐缓冲液/正辛 醇中的溶解度

第二节 药物的溶解度与溶出速度
? 一、药物的溶解度(Solubility)
指在一定温度(气体在一定压力下),在一定 量 溶 剂 中 达 饱 和 (saturation) 时 溶 解 的 最 大 药 量 (maximum dose) ,是反映药物溶解性的重要指标。 (一)溶解度的表示方法 药典规定如下: (1g药物所需溶剂量ml) 极易溶解(1:1);易溶(1:10);溶解(1:30);略溶 (1:100);微溶(1:1000);极微溶(1:10000);不 溶(1:>10000)

第二节 药物的溶解度与溶出速度
(二)溶解度的测定方法
1.特性溶解度(intrinsic solubility) 是指药物不含任何杂质(impurity),在溶剂中不发

生解离(dissociation)或缔合(association),也不发生相
互作用时所形成的饱和溶液(saturation solution)的浓 度,是药物的重要物理参数之一。

2.平衡溶解度、表观溶解度 指药物由于发生解离所产生的实际溶解度。

2、药物的平衡溶解度及测定方法
? 药物的溶解度数值多是平衡溶解度。

测定的具体方法为: 取数份药物,配制从不饱和溶液到饱和 溶液的系列溶液,置恒温条件下振荡至平衡, 经滤膜过滤,取滤液分析。测定药物在溶液 中的实际浓度S,并对配制溶液浓度C作图, 如后图,图中曲线的转折点A即为该药物的 平衡溶解度(equilibrium solubility)

?测定平衡溶解度或特性溶解度,一般都需 要在低温(4~5℃)和体温(37℃)两种条 件下进行,以便对药物及其制剂的贮存 (storage)和使用情况作出考虑。如需要进一 步了解药物稳定性对溶解度的影响,试验还 应同时使用酸性和碱性两种溶剂系统。

第二节 药物的溶解度与溶出速度
(三) 影响药物溶解度的因素及增加药物 溶解度的方法
1.分子结构----相似相溶 氢键作用、成盐、引入亲水基团 2.溶剂化与水合作用

3.多晶型的影响
无定型 4.粒子大小----难溶性药物

第二节 药物的溶解度与溶出速 度
(三) 影响药物溶解度的因素及增加 药物溶解度的方

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